逆流性食道炎の改善率が極めて高い

1990年代から使われるようになったプロトンポンプ阻害薬（PPI）は、胃壁細胞にあり胃酸分泌を行うプロトンポンプという分子の働きを抑える薬で、逆流性食道炎などの胃食道逆流症に、とても効果的な薬です。

ところが、従来のPPIは、効果が出るまでに時間がかかったり、効果に個人差があったりしました。逆流性食道炎は食道の炎症程度でABCDの4段階に分けられますが、これまでのPPIではA〜Bで85〜92％、より重症なC段階で80％、最も重症なD段階で70％の改善率といわれているようです。

そのようなPPIの欠点を克服した新しい薬が、2015（平成27）年に登場しました。それが、ボノプラザン（商品名タケキャブ）です。ある治験では、4週間の服用で94％、8週間では96・４％に効果があったと報告されています。この数字は、極めて驚異的です。

従来のPPIとは異なる作用で胃酸の分泌を抑える

なぜ、ボノプラザンには大きな効果があるのでしょうか。その理由として、ボノプラザンには、従来のPPIと違った作用機序があるためと考えられます。

従来のPPIは、胃の細胞膜上に存在するプロトンポンプに結合し、ここでプロトンポンプを働かせる酵素（体内の化学反応を促す物質）の作用をブロックして、胃酸を分泌しないようにしています。

実は、プロトンポンプは、単に酸を出すだけではありません。酸を出す代わりにカリウムを取り込むという働きもしているのです。ここに注目して作られたのが、ボノプラザンです。

ボノプラザンは、カリウムイオンに競合することで、プロトンポンプがカリウムを取り込めないようにします。カリウムイオンが取り込めなければ、プロトンポンプは酸を分泌することができません。ボノプラザンは、従来のPPIと同じようにプロトンポンプを阻害しているのでPPIの仲間ですが、阻害のしかたが違うのです。

また、従来のPPIは、酸を分泌する段階でプロトンポンプに付着して作用するため、即効性はあまり期待できませんでした。しかし、ボノプラザンはカリウムイオンに働きかけて直接、プロトンポンプを阻害するために、従来のPPIよりも早く効果が得られるのです。

効果の個人差が少ない

ボノプラザンは、従来のPPIに比べ、効きめの個人差が小さいのも、大きな特徴です。

専門的な話になりますが、私たちの体内に入った薬物は、肝臓の薬物代謝酵素「CYP2C19」で分解されます。日本人は体質によってCYP2C19の強さに個人差があるため、薬が効きやすい人と効きにくい人が出てきます。例えば、CYP2C19の働きが強いと、薬効が現れる前に薬が分解されてしまうため、薬が効かない場合があるのです。

その点、ボノプラザンは、CYP2C19とは異なる酵素（CYP3A4）で分解されます。そのため、体質によって薬の効きめに差が現れることが少ないと考えられるのです。

昼夜問わず効果が持続する

さらに、ボノプラザンの利点として、昼夜を問わず効果が続くことがあげられます。　従来のPPIは、日中の胃酸抑制効果は優れているものの、夜はその効果は弱くなるといわれていました。

ところが、ボノプラザンは強いアルカリ性のため、酸性が強い胃酸の中にあっても安定し24時間にわたって胃酸分泌を抑えるため、一日を通して作用が続くのです。このように、ボノプラザンは、効果の大きい薬剤だといえるでしょう。

なお私の場合は、逆流性食道炎の患者さんにはボノプラザンを使い、治療期間に時間のかかりがちな非びらん性胃食道逆流症には従来のPPIを使っています。ボノプラザンは効果の現れるのが早いだけに健康保険の使用基準が4週間なのに対して、従来のPPIが8週間のためです。
このように、逆流性食道炎の可能性がある人は、専門医の指示に従って適切な治療を受けることを心がけてください。

この記事は、医療や健康についての知識を得るためのもので、特定の見解を無理に推奨したり、物品や成分の効果効能を保証したりするものではありません。

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